Mixed Lineage Kinase(混合谱系激酶)

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

Products for Mixed Lineage Kinase

Cat.No. 产品名称 Information
GC69544 NecroIr2 NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
GC69543 NecroIr1 NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。
GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
GC34140 TC13172
TC13172是MLKL的抑制剂，作用于HT-29细胞，其EC50值为2nM。
GC15004 URMC-099
URMC-099, as a 7‐azaindole‐based MLK3 inhibitor with IC50 of 14 nM, could specifically affect specific Aβ species engaged in disease pathobiology[1].