DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)
- MTH1(4)
- PARP(102)
- ATM/ATR(27)
- DNA Alkylating(17)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(29)
- DNA-PK(27)
- HDAC(147)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(135)
- Telomerase(13)
- Topoisomerase(133)
- tankyrase(5)
- Antifolate(32)
- CDK(232)
- Checkpoint Kinase (Chk)(28)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(62)
- DNA Alkylator/Crosslinker(65)
- DNA/RNA Synthesis(387)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(21)
- IRE1(22)
- LIM Kinase (LIMK)(9)
- TOPK(5)
- Casein Kinase(40)
- DNA Intercalating Agents(7)
- DNA/RNA Oxidative Damage(12)
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC70172 ZIM ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
- GC70142 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂,IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。
- GC70109 Valproic acid-d15 Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
- GC70103 USP8-IN-3 USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
- GC70102 USP7-IN-9 USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
- GC70101 USP7-IN-7 USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
- GC70100 USP7-IN-11 USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
- GC70099 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µμ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
- GC70098 USP1-IN-2 USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂,IC50 小于 50 nM。
- GC70096 Uridine-13C Uridine-13C 是 13C 标记的 Uridine。Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由 β-N1-配糖键相连。
- GC70044 Topoisomerase I inhibitor 8 Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
- GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
- GC69988 Tanuxiciclib trihydrochloride Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
- GC69987 Tanuxiciclib Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
- GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
- GC69882 SG2057 SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体,该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列,形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
- GC69827 Rohinitib Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡,并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
- GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
- GC69793 (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
- GC69747 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
- GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
- GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。
- GC69659 PARP11 inhibitor ITK7 PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
- GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
- GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
- GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
- GC69637 OTUB1/USP8-IN-1 OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂,抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
- GC69633 Orobol Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
- GC69618 Olaparib-d8 Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
- GC69598 NSC 80467 NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂,选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成,诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
- GC69589 N-Propargyladenosine N-Propargyladenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂,也被证明能够抑制癌症进展。这一系列的热门产品有 Adenosine phosphate,Acadesine ,Clofarabine ,Fludarabine phosphate 和 Vidarabine 。
- GC69577 N-Nitrosodiethylamine-d10 N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
- GC69525 N1-Methyl-2'-deoxyadenosine N1-Methyl-2'-deoxyadenosine, DNA adduct 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
- GC69482 MMV688845 MMV688845 是一种非结核分枝杆菌 RNA 聚合酶抑制剂,对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用,并且具有抗结核病的功效。
- GC69466 Mirvetuximab Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
- GC69293 Isodiospyrin Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌,是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
- GC69249 I-138 I-138 是一种口服有效的、结构上与 ML323 相关的化合物。I-138 和 ML-323 是有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。 I-138 显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。 I-138 消除细胞中的 USP1 自裂解。
- GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
- GC69194 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
- GC69134 FT709 FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂,IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
- GC69079 ERCC1-XPF-IN-2 ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
- GC69053 Elimusertib-d3 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
- GC69049 eIF4A3-IN-18 eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性,LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
- GC69048 eIF4A3-IN-14 eIF4A3-IN-14 (compound 51) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-14 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 40 和 50 nM。eIF4A3-IN-14 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
- GC69047 EIF2α activator 2 EIF2α activator 2(Compound 1)是真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC50为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.79 和 10.52 μM。
- GC69046 EIF2α activator 1 EIF2α activator 1(Compound 40)是真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
- GC69030 DY-46-2 DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂,其IC50 值为 1.3 μM。
- GC68988 DKFZ-748 DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66),并具有出抗肿瘤活性。