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RIP kinase

Receptor interacting protein 2 (RIP2), a serine/threonine kinase, is an adaptor molecule of NOD1 and NOD2, and genetic variation in this receptor is known to be associated with the severity of allergic asthma in children.

Receptor interacting protein kinase 2 (RIPK2) is critical for NOD-mediated NF-κB activation and cytokine production. WEHI-345, a selective RIPK2 kinase inhibitor, which delays RIPK2 ubiquitylation and NF-κB activation downstream of NOD engagement.

Receptor interacting protein kinase 3 (RIPK3) is a cytosolic master regulator of necroptosis. RIPK3 has an active serine/threonine kinase domain at the N-terminus, and a unique protein-protein interaction domain called the RIP homotypic interaction motif (RHIM) at the C-terminus. Both kinase activity and RHIM are indispensable for necroptosis. RIPK3 interacts with other RHIM-containing proteins such as RIPK1, Toll/interleukin-1 (IL-1) receptor domain-containing adaptor protein inducing TRIF or DAI. RIPK3 induces necroptosis, a type of regulated necrosis, through its kinase domain and RHIM.

Products for  RIP kinase

  1. Cat.No. Product Name Information
  2. GC49556 Cl-Necrostatin-1 A RIPK1 inhibitor
  3. GC34543 cRIPGBM cRIPGBM是RIPGBM的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)结合,诱导GBM肿瘤干细胞凋亡的选择性诱导剂,对GBM-1细胞的EC50值为68nM。
  4. GC63470 Eclitasertib Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µμ(来自专利WO2017136727A2,example 42)。
  5. GC36170 GNE684 GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
  6. GC34606 GSK-843 GSK-843是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3orRIPK3)抑制剂,高亲和力结合RIP3激酶结构域,IC50值为8.6nM,并抑制激酶活性,IC50值为6.5nM。
  7. GC19175 GSK-872

    A selective inhibitor of RIPK3

  8. GC62997 GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
  9. GC19182 GSK2982772 GSK2982772 is a potent and ATP competitive RIP1 inhibitor with an IC50 of 16 nM.
  10. GC36189 GSK2983559 GSK2983559 (compound 3) 是一种高效、特异性的,口服有效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
  11. GC38037 GSK2983559 free acid GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,口服有效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
  12. GC15291 GSK3145095

    GSK3145095 is a RIP1 kinase inhibitor

  13. GC15573 GSK481 RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase 1) inhibitor
  14. GC19503 GSK547

    GSK547, a highly selective and potent RIP1 inhibitor

  15. GC19185 GSK583 GSK583 is a highly potent and selective inhibitor of RIP2 Kinase, with IC50 of 5 nM.
  16. GC34605 GSK840

    GSK840(GSK’840)是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3orRIPK3)抑制剂,高亲和力结合RIP3激酶结构域,IC50值为0.9nM,并抑制激酶活性,IC50值为0.3nM。

  17. GC32280 HS-1371 HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3(RIP3)抑制剂,IC50为20.8 nM。
  18. GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
  19. GC64370 Kongensin A Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  20. GC33620 Nec-4 Nec-4,一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白1(RIP1)的一个有效抑制剂,其IC50值为2.6μM,Ki值为0.46μM。
  21. GC11167 Necrostatin 2 In vitro necroptosis inhibitor
  22. GC36711 Necrostatin 2 racemate Necrostatin 2 racemate 是高活性的坏死性凋亡抑制剂,为有效的 RIPK1 抑制剂,缺乏 IDO 靶向作用。
  23. GC36712 Necrostatin 2 S enantiomer Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂,为有效的 RIPK1 抑制剂,缺乏 IDO 靶向作用。
  24. GC11008 Necrostatin-1

    A RIP1 inhibitor

  25. GC62316 Necrostatin-34 Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
  26. GC50517 OD 36 hydrochloride Potent RIP2 kinase inhibitor
  27. GC36933 PK68 PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90?nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移治疗方面的应用具有很大潜力。
  28. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
  29. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTACRIPKdegrader-6(example1)是一种PROTAC类的有效RIPK降解剂。
  30. GC37533 RIP1 kinase inhibitor 1 RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
  31. GC32775 RIP2 kinase inhibitor 1 RIP2kinaseinhibitor1是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,详细信息请参考专利WO/2014043446A1中的化合物example1。
  32. GC32860 RIP2 kinase inhibitor 2 RIP2kinaseinhibitor2是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,详细信息请参考专利WO/2014043437A1中的化合物example9。
  33. GC31652 RIPA-56 RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1(RIP1)抑制剂,其中IC50值为13nM。
  34. GC37537 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。
  35. GC37535 RIPK1-IN-3 RIPK1-IN-3 (Example 38) 是RIPK1 的抑制剂,信息来自专利WO2018148626A1,拥有抗炎活性。
  36. GC38841 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
  37. GC37536 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 是受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在 实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
  38. GC62455 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
  39. GC18177 WEHI-345 WEHI-345 is an inhibitor of receptor-interacting protein kinase 2 (RIPK2; IC50 = 130 nM in a kinase assay using human recombinant RIPK2).

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