NSC 405020
(Synonyms: NSC405020, NSC-405020) 目录号 : GC14210
N/A
Cas No.:7497-07-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
NSC-405020 is a novel small molecule inhibitor of membrane type-I matrix metalloproteinase (MT1-MMP) that specifically targets the hemopexin (PEX) domain rather than the catalytic domain of MT1-MMP with 50% inhibition concentration IC50 value larger than 100 μmol/L and does not inhibit the catalytic activity of MT1-MMP or MMP-2. NSC-405020 directly interacts with and binds to PEX in a vicinity of Met-328, Arg-330, Asp-376, Met-22 and Ser-470 of the druggable pocket in the full-length MT1-MMP structure, which affects the conformation and flexibility of blades I to IV of the β-propeller resulting in the decrease of the PEX-dependent homodimerization of cellular MT1-MMP. NSC-405020 dose not affect the ability of MT1-MMP to activate MMP-2 but its ability to degrade COL-I.
Reference
[1].Remacle AG, Golubkov VS, Shiryaev SA, Dahl R, Stebbins JL, Chernov AV, Cheltsov AV, Pellecchia M, Strongin AY. Novel MT1-MMP small-molecule inhibitors based on insights into hemopexin domain function in tumor growth. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2339-49. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-11-4149. Epub 2012 Mar 9.
| Cas No. | 7497-07-6 | SDF | |
| 别名 | NSC405020, NSC-405020 | ||
| 化学名 | 3,4-dichloro-N-pentan-2-ylbenzamide | ||
| Canonical SMILES | CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl | ||
| 分子式 | C12H15Cl2NO | 分子量 | 260.16 |
| 溶解度 | ≥ 11.4 mg/mL in DMSO, ≥ 96.4 mg/mL in EtOH | 储存条件 | Store at RT |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8438 mL | 19.2189 mL | 38.4379 mL |
| 5 mM | 0.7688 mL | 3.8438 mL | 7.6876 mL |
| 10 mM | 0.3844 mL | 1.9219 mL | 3.8438 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。