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A-9758 Sale

目录号 : GC35214

A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。

A-9758 Chemical Structure

Cas No.:2055271-22-0

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产品描述

A-9758 is a RORγ ligand and a potent, selective RORγt inverse agonist (IC50=5 nM), and exhibits robust potency against IL-17A release. A-9758 is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 driven psoriasiform dermatitis and is effective in blocking skin and joint inflammation[1]. IC50: 5 nM (RORγt), 73 nM (RORα), 1370 nM (RORβ)[1]

A-9758 inhibits human, mouse, dog and rat RORγ transactivation (IC50=38 nM, 20 nM, 25 nM and 64 nM, respectively)[1].A-9758 displays a cofactor profile in recruiting co-repressors (NCoR1: EC50=60 nM, NCoR2: EC50=43 nM) and derecruiting co-activators (NCoA1: IC50=110 nM, PGC1α: IC50=49 nM)[1].A-9758 inhibits TCR-mediated IL-17A secretion with an IC50 of 100 and 38 nM for human CD4+ T cells and in vitro differentiated mouse Th17 cells, respectively. A-9758 attenuates the differentiation of RORγt expressing Th17 cells and/or their effector function[1].

[1]. Gauld S, et al. Inhibition of IL-23 mediated inflammation with a novel small molecule inverse agonist of RORgt. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Aug 2. pii: jpet.119.258046.

Chemical Properties

Cas No. 2055271-22-0 SDF
Canonical SMILES O=C(C1CCN(C(C2=CC=C(Cl)C(CC(N3C)=CC4=C3C=C(C(F)(F)F)C=C4C)=C2Cl)=O)CC1)O
分子式 C25H23Cl2F3N2O3 分子量 527.36
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8962 mL 9.4812 mL 18.9624 mL
5 mM 0.3792 mL 1.8962 mL 3.7925 mL
10 mM 0.1896 mL 0.9481 mL 1.8962 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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