E3 ligase Ligand 1
(Synonyms: (2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1) 目录号 : GC32711
E3 连接酶配体 1（VHL 配体 2 盐酸盐）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 E3 连接酶 Ligand 1 可用于合成 ARV-771，一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
Cas No.:1948273-03-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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E3 ligase Ligand 1 is a Ligand for E3 Ligase extracted from patent WO/2017/030814A1 compound example 202, used in PROTAC technology.
E3 ligase Ligand 1 is a VHL E3 ligase-binding ligand[1]. E3 ligase Ligand 1 is used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC. ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of castration-resistant prostate cancer (CRPC) as compared with BET inhibition[2].
[1]. WO/2017/030814A1 [2]. Kanak R, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129
| Cas No. | 1948273-03-7 | SDF | |
| 别名 | (2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1 | ||
| Canonical SMILES | N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@H](C(N[C@@H](C)C2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O.Cl | ||
| 分子式 | C23H33ClN4O3S | 分子量 | 481.05 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 63 mg/mL (130.96 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0788 mL | 10.3939 mL | 20.7879 mL |
| 5 mM | 0.4158 mL | 2.0788 mL | 4.1576 mL |
| 10 mM | 0.2079 mL | 1.0394 mL | 2.0788 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。