BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
(Synonyms: Brahma Homologue/Brahma-related Gene 1 Adenosine 5'-triphosphate Inhibitor 1) 目录号 : GC34891
A dual inhibitor of BRM and BRG1 ATPase activities
Cas No.:2270879-17-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
BRM/BRG1 ATP inhibitor 1 is an allosteric dual inhibitor of brahma homologue (BRM), also known as SWI/SNF-related, matrix-associated, actin-dependent regulator of chromatin, subfamily A, member 2 (SMARCA2), and brahma-related gene 1 (BRG1), also known as SMARCA4, ATPase activities (IC50s = <0.005 ?M for both).1 It reduces the expression of keratin 80 (KRT80) in H1299 and RERF-LC-A1 cells. BRM (20mg/kg) reduces tumor growth in a RERF-LC-A1 lung cancer mouse xenograft model.
1.Papillon, J.P.N., Nakajima, K., Adair, C.D., et al.Discovery of orally active inhibitors of brahma homolog (BRM)/SMARCA2 ATPase activity for the treatment of brahma related gene 1 (BRG1)/SMARCA4-mutant cancersJ. Med. Chem.61(22)10155-10172(2018)
| Cas No. | 2270879-17-7 | SDF | |
| 别名 | Brahma Homologue/Brahma-related Gene 1 Adenosine 5'-triphosphate Inhibitor 1 | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC(NC(NC2=CC(C(F)F)=NS2)=O)=C(CO)C=N1 | ||
| 分子式 | C11H9F3N4O2S | 分子量 | 318.27 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (785.50 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.142 mL | 15.7099 mL | 31.4199 mL |
| 5 mM | 0.6284 mL | 3.142 mL | 6.284 mL |
| 10 mM | 0.3142 mL | 1.571 mL | 3.142 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。