Beclabuvir (BMS-791325)
(Synonyms: BMS-791325) 目录号 : GC33925
Beclabuvir (BMS-791325) 是一种变构抑制剂，可与丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的拇指位点 1 结合，并抑制来自 HCV 基因型 1、3、4 和 5 的重组 NS5B 蛋白，IC50 为< 28 海里。
Cas No.:958002-33-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Beclabuvir is an allosteric inhibitor that binds to thumb site 1 of the hepatitis C virus (HCV) NS5B RNA-dependent RNA polymerase, and inhibits recombinant NS5B proteins from HCV genotypes 1, 3, 4, and 5 with IC50 of < 28 nM.
Beclabuvir demonstrates additive or synergistic antiviral activity with pegIFN/RBV and in 2- or 3-drug combinations with a range of DAAs, such as HCV NS3 protease inhibitors, NS5A inhibitors' and/or nucleoside NS5B inhibitors[2].
The combination of beclabuvir with asunaprevir and daclatasvir achieves very high rates of viral eradication (about 90%) in patients infected with HCV genotype 1, which is the most common genotype worldwide[1].
[1]. Gentile I, et al. Beclabuvir for the treatment of hepatitis C. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(8):1111-21. [2]. Tatum H, et al. A randomized, placebo-controlled study of the NS5B inhibitor beclabuvir with peginterferon/ribavirin for HCV genotype 1. J Viral Hepat. 2015 Aug;22(8):658-64.
| Cas No. | 958002-33-0 | SDF | |
| 别名 | BMS-791325 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1C2CCC1CN(C)C2)[C@@]3(CN4C5=C(C6CCCCC6)C7=CC=C(C(NS(N(C)C)(=O)=O)=O)C=C47)[C@H](C8=CC(OC)=CC=C85)C3 | ||
| 分子式 | C36H45N5O5S | 分子量 | 659.84 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 30 mg/mL (45.47 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5155 mL | 7.5776 mL | 15.1552 mL |
| 5 mM | 0.3031 mL | 1.5155 mL | 3.031 mL |
| 10 mM | 0.1516 mL | 0.7578 mL | 1.5155 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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