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ARP 101

目录号 : GC12465

ARP 101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶 2 (MMP-2)。 ARP 101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。 ARP 101 可有效诱导自噬体的形成和 LC3I 转化为 LC3II。

ARP 101 Chemical Structure

Cas No.:849773-63-3

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5mg
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产品描述

ARP 101 is a selective MMP-2 inhibitor with IC50 value of 0.81nM.
MMP-2 is an enzyme and involved in the breakdown of extracellular matrix in normal physiological processes, such as embryonic development, reproduction and tissue remodeling, as well as in disease processes, such as arthritis and metastasis [1].
ARP 101 shows inhibition of fibrosarcoma HT1080 cell growth in vitro. ARP 101 has shown ~250 fold selectivity of MMP-2 over MMP-1 and ~100 fold of MMP-9 over MMP-1 [2]. ARP 101 proved to be 15.3 and 24.7 times more potent than compound a and CGS 27023A on MMP-2, maintaining a different selectivity and potency of MMP-2/MMP-1 compared with inhibitor Prinomastat and CGS 27023A [3].
Reference:
[1]. Page-McCaw A, Ewald AJ, Werb Z. Matrix metalloproteinases and the regulation of tissue remodelling. Nat Rev Mol Cell Biol, 2007, 8(3): 221-33.
[2]. Rossello A, Nuti E, Orlandini E, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem, 2004, 12(9): 2441-50.
[3]. Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3 methylbutanamides. Bioorg Med Chem, 2004, 14: 4260-4276.

Chemical Properties

Cas No. 849773-63-3 SDF
化学名 (R)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxy-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamide
Canonical SMILES CC(C)[C@@H](N(OC(C)C)S(=O)(C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)=O)C(NO)=O
分子式 C20H26N2O5S 分子量 406.5
溶解度 <40.65mg/ml in DMSO; <10.16mg/ml in ethanol 储存条件 Desiccate at 4°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.46 mL 12.3001 mL 24.6002 mL
5 mM 0.492 mL 2.46 mL 4.92 mL
10 mM 0.246 mL 1.23 mL 2.46 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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